來曲唑詳細信息

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信息說明
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所有名稱:來曲唑|來曲挫片|緋瑪拉|弗隆|芙瑞|Letrozole (Femara?)

來曲唑|緋瑪拉|弗隆 治療絕經后晚期乳腺癌(雌激素受體、孕激素受體陽性者或受體狀況不明者),多用于抗雌激素治療失敗后的二線治療。

  • 品牌:FEMARA
  • 結構:片劑
  • 單位:2.5MG*30片
  • 價格:詳詢客服
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    簡要說明書

    來曲唑|緋瑪拉|弗隆 letrozole (Femara®)說明書
    藥物: 來曲唑|緋瑪拉|弗隆 letrozole (Femara®)
    印度官方價格參考:

    印度來曲唑

    7149盧比(約777元人民幣)
    中國上市情況: 來曲唑已上市
    治療:
    1.來曲唑治療絕經后晚期乳腺癌(雌激素受體、孕激素受體陽性者或受體狀況不明者),多用于抗雌激素治療失敗后的二線治療;
    2.來曲唑用于局部晚期或擴散的絕經后乳腺癌的一線治療(國外資料);
    3來曲唑.用于接受過他莫昔芬標準輔助療法5年的絕經后乳腺癌患者的延伸性輔助治療(國外資料);
    4.來曲唑用于激素陽性的乳腺癌早期患者的術后輔助治療。
    參考用法用量: 來曲唑每次2.5 mg,口服,每日1次。性別、年齡及肝腎功能與來曲唑無臨床相關關系,故老年患者和肝腎功能受損的患者不必調整來曲唑劑量。
    不良反應: 來曲唑的不良反應多為輕度或中度,以惡心(2%~9%)、頭疼(0%~7%)、骨痛(4%~10%)、潮熱(0%~9%)和體重增加(2%~8%)為主要表現,其他少見的還有便秘、腹瀉、瘙癢、皮疹、關節痛、胸痛、腹痛、疲倦、失眠、頭暈、水腫、高血壓、心律不齊、血栓形成、呼吸困難、陰道流血等

    來曲唑簡介

    本頁面提供來曲唑簡介,如果您在閱讀瀏覽過程中遇到問題或發現錯誤信息,您可以向我們提出反饋以及建議,我們會第一時間進行資料修正。

    一、來曲唑是什么?
     
    來曲唑(Letrozole),別名芙瑞,是一種白色或類白色粉末的化學品?;?-[雙(4-氰基苯基)甲基]-1,2,4-三氮唑;4,4'-(1 H-1,2,4-三唑-1-基亞甲基)-雙苯腈,分子式為C17H11N5,分子量為285.31。是新一代芳香化酶抑制劑,為人工合成的芐三唑類衍生物,來曲唑通過抑制芳香化酶,使雌激素水平下降,從而消除雌激素對腫瘤生長的刺激作用。用于乳腺癌的內分泌治療。
     
     
    二、適應癥
     
    1.治療絕經后晚期乳腺癌(雌激素受體、孕激素受體陽性者或受體狀況不明者),多用于抗雌激素治療失敗后的二線治療;
     
    2.用于局部晚期或擴散的絕經后乳腺癌的一線治療(國外資料);
     
    3.用于接受過他莫昔芬標準輔助療法5年的絕經后乳腺癌患者的延伸性輔助治療(國外資料);
     
    4.用于激素陽性的乳腺癌早期患者的術后輔助治療
     
     
    三、用法用量
     
    每次2.5 mg,口服,每日1次。性別、年齡及肝腎功能與來曲唑無臨床相關關系,故老年患者和肝腎功能受損的患者不必調整劑量。據多年的臨床經驗總結也具有促排卵作用。
     
     
    四、不良反應
     
    隨機分組試驗表明,每天口服來曲唑2.5mg,與藥物可能相關的不良反應的發生率為33%,明顯低于AG組的46%。來曲唑的不良反應多為輕度或中度,以惡心(2%~9%)、頭疼(0%~7%)、骨痛(4%~10%)、潮熱(0%~9%)和體重增加(2%~8%)為主要表現,其他少見的還有便秘、腹瀉、瘙癢、皮疹、關節痛、胸痛、腹痛、疲倦、失眠、頭暈、水腫、高血壓、心律不齊、血栓形成、呼吸困難、陰道流血等[3]。

    來曲唑片進口多少錢
    印度諾華制藥公司的2.5毫克來曲唑片劑進口價格為7149盧比,下面再給大家介紹一下來自印度的Novartis的來曲唑的一些細節。
     
    來曲唑是一種口服非甾體芳香化酶抑制劑,用于治療手術后激素敏感的乳腺癌。雌激素是通過芳香酶的活性將雄激素轉化而產生的。然后雌激素與雌激素受體結合,導致細胞分裂。來曲唑通過與細胞色素P450單位的血紅素的競爭性可逆結合來防止芳香酶產生雌激素。該行動是具體的,來曲唑不會減少礦物質或皮質類固醇的產生。
     
    相反,他莫昔芬干擾雌激素受體。他莫昔芬也用于治療荷爾蒙反應性乳腺癌。然而,來曲唑僅在絕經后婦女中有效,其中雌激素主要由腎上腺產生。在絕經前婦女中,雌激素在卵巢中產生,來曲唑無效。在BIG 1-98研究中,絕經后女性荷爾蒙反應性乳腺癌患者,與他莫昔芬相比,來曲唑改善了癌癥復發,但不能挽救生命。

    來曲唑耐藥

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    來曲唑詳細說明書

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    詳細說明書

    來曲唑|緋瑪拉|弗隆 letrozole (Femara®)說明書

     

    【來曲唑】

    來曲唑是新一代芳香化酶抑制劑,來曲唑為人工合成的芐三唑類衍生物,來曲唑通過抑制芳香化酶,來曲唑使雌激素水平下降,從而來曲唑消除雌激素對腫瘤生長的刺激作用。來曲唑用于乳腺癌化療和放療。
     

     

    【來曲唑中文名稱】

    來曲唑

     

    【來曲唑中文別名】

    1-[雙(4-氰基苯基)甲基]-1,2,4-三氮唑;4,4'-(1 H-1,2,4-三唑-1-基亞甲基)-雙苯腈

    來曲唑片, 芙瑞

     

    【來曲唑英文名】

    Letrozole Tablets

     

    【來曲唑英文別名】

    4,4'-(1H-1,2,4-TRIAZOL-1-YLMETHYLENE) BIS-BENZONITRILE; CGS-20267; FEMARA; LETROZOL; LetrozoleUsp28; Letrozole99%; CGS-20267, Femara; LETRAZOLE; letrozolex; Lelrozol; 1-[BIS(4-CYANOPHENYL)METHYL]-1,2,4-TRIAZOLE; 4,4'-(1H-1,2,4-Triazol-1-ylmethylene)dibenzonitrile; 4,4'-(1H-1,2,4-Triazole-1-ylmethylene)bisbenzonitrile; 4,4'-[(1H-1,2,4-Triazole-1-yl)methylene]dibenzonitrile

     

    【來曲唑CAS號】

    112809-51-5

     

    【來曲唑分子式】

    C17H11N5

     

    【來曲唑分子量】

    285.31

     

    【來曲唑外觀】

     白色或類白色粉末

     

    【來曲唑熔點】

     181-183°C

     

    【產品用途】

    來曲唑為吡咯型芳構化酶抑制劑。來曲唑用于治療乳腺癌。

     

    【藥理毒理】

    來曲唑體內外研究顯示,來曲唑能有效抑制雄激素向雌激素轉化,而絕經后婦女的雌激素主要來源于雄激素前體物質在外周組織的芳香化,故來曲唑特別適用于絕經后的乳腺癌患者。來曲唑的體內活性比第一代芳香化酶抑制劑氨魯米特強150~250倍。由于來曲唑選擇性較高,來曲唑不影響糖皮質激素,鹽皮質激素和甲狀腺功能,來曲唑大劑量使用對腎上腺皮質類固醇類物質分泌無抑制作用,因此來曲唑具有較高的治療指數。來曲唑各項臨床前研究表明,來曲唑對全身各系統及靶器官沒有潛在的毒性,來曲唑具有耐受性好、藥理作用強的特點。來曲唑與其他芳香化酶抑制劑和抗雌激素藥物相比,來曲唑的抗腫瘤作用更強。

     

    【藥物信息】

    【來曲唑藥理作用】

    來曲唑是新一代高選擇性芳香化酶抑制劑,來曲唑為人工合成的芐三唑類衍生物,來曲唑通過抑制芳香化酶,使雌激素水平下降,來曲唑從而消除雌激素對腫瘤生長的刺激作用。來曲唑體內活性比第一代芳香化酶抑制劑氨魯米特強150-250倍。由于來曲唑選擇性較高,來曲唑不影響糖皮質激素、鹽皮質激素和甲狀腺功能,來曲唑大劑量使用對腎上腺皮質類固醇類物質分泌無抑制作用,因此來曲唑具有較高的治療指數。來曲唑各項臨床前研究表明,來曲唑對全身各系統及靶器官沒有潛在毒性,來曲唑無誘變性及致癌作用,來曲唑且毒副反應較小,來曲唑耐受性良好,來曲唑與其他芳香化酶抑制劑和抗雌激素藥物相比,來曲唑抗腫瘤作用更強。來曲唑適用于治療抗雌激素治療無效的晚期乳腺癌絕經后患者以及乳腺癌早期的治療。

    來曲唑2005年12月英國藥品和保健品監管機構批準瑞士諾華公司生產的來曲唑(弗隆)被用于治療乳腺癌患者,允許來曲唑用于經手術治療的、絕經后激素陽性的早期侵襲性乳腺癌患者。來曲唑是繼2005年6月英國批準阿斯利康的瑞寧得后批準的第2個芳香酶抑制劑。來曲唑在臨床試驗中兩藥均顯示,來曲唑與目前的標準三苯氧胺治療相比可更好的預防乳腺癌復發的風險。

     

    【來曲唑片與阿那曲唑區別】

    來曲唑片:來曲唑適用于絕經后晚期乳腺癌,來曲唑多用于治療抗雌激素治療失敗后的二線治療.

    阿那曲唑:為一強效的選擇性的三唑類芳香酶抑制劑,它能抑制細胞色素P-450所依賴的芳香酶從而阻斷雌激素的生物合成,而雌激素為刺激乳腺癌細胞生長的主要因素。來曲唑對人類胎盤芳香酶的50%抑制濃度(IC50)值為15nmol/L。

     

    【來曲唑藥物吸收】

    口服來曲唑后,來曲唑藥物很快在胃腸道完全吸收,來曲唑1 h達最高血清濃度,來曲唑并很快分布到組織間。來曲唑血清蛋白結合率低,僅60%,來曲唑血清終末消除相半衰期約2d。來曲唑其清除主要通過代謝成無藥理作用的羥基代謝產物。來曲唑幾乎所有代謝產物和約5%原藥通過腎臟排泄。

     

    【來曲唑不良反應】

    來曲唑隨機分組試驗表明,來曲唑每天口服來曲唑2.5mg,來曲唑與藥物可能相關的來曲唑不良反應的發生率為33%,來曲唑明顯低于AG組的46%。來曲唑的不良反應多為輕度或中度,來曲唑以惡心(2%~9%)、頭疼(0%~7%)、骨痛(4%~10%)、潮熱(0%~9%)和體重增加(2%~8%)為主要表現,其他少見的還有便秘、腹瀉、瘙癢、皮疹、關節痛、胸痛、腹痛、疲倦、失眠、頭暈、水腫、高血壓、心律不齊、血栓形成、呼吸困難、陰道流血等

     

    【來曲唑適應癥】

    1.來曲唑治療絕經后晚期乳腺癌(雌激素受體、孕激素受體陽性者或受體狀況不明者),來曲唑多用于抗雌激素治療失敗后的二線治療;

    2.來曲唑用于局部晚期或擴散的絕經后乳腺癌的一線治療(國外資料);

    3.來曲唑用于接受過他莫昔芬標準輔助療法5年的絕經后乳腺癌患者的延伸性輔助治療(來曲唑國外資料);

    4.來曲唑用于激素陽性的乳腺癌早期患者的術后輔助治療。

     

    【用法用量】

    來曲唑每次2.5 mg,來曲唑口服,來曲唑每日1次。性別、年齡及肝腎功能與來曲唑無臨床相關關系,故老年患者和肝腎功能受損的患者不必調整來曲唑劑量。來曲唑據多年的臨床經驗總結也具有促排卵作用。

     

    【藥物作用】

    來曲唑與三苯氧胺或其他芳香化酶抑制劑聯合用藥,來曲唑療效并無提高。

     

    【規格】

    來曲唑2.5mg

     

    【合成方法】

    來曲唑|4-溴甲基苯腈(I)和三唑在氯仿-乙腈中反應,生成物(Ⅱ)再和4-氟苯腈,在叔丁醇鉀存在下,在二甲基甲酰胺中反應,即得來曲唑。

     

    來曲唑臨床指南

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